Acetilcolină

Identificare
Acetilcolină
Formula structurală
Alte denumiri	(2-Acetoxy-ethyl)-trimethylammonium 2-(Trimethylammonium)-ethylacetat
SMILES CC(=O)OCC[N+](C)(C)C^[1]
Număr CAS	51-84-3
ChEMBL	CHEMBL667
PubChem CID	187
Cod ATC	S01EB09
Informații generale
Formulă chimică	C₇H₁₆NO₂
Masă molară	146,12 g·mol⁻¹
Categorie drog	neuromediator
Sunt folosite unitățile SI și condițiile de temperatură și presiune normale dacă nu s-a specificat altfel.
Modifică date / text

Acetilcolina (abreviată ACh) este un compus organic care acționează ca neurotransmițător la om și la multe specii de animale.^[2] Numele său derivă de la structura sa chimică, fiind esterul acidului acetic cu colina. A fost primul neurotransmițător identificat atât la nivelul sistemului nervos central cât și la nivelul sistemului periferic.

Biochimie

Structură chimică

Acetil colina este un ester format în urma reacției de esterificare dintre acid acetic și colină, structura sa de tip ester fiind confirmată și de denumirea IUPAC: 2-acetiloxi-trimetil amoniu (clorură)^[3]

Aceticolina a fost identificată pentru prima oară în 1914 de către Henry Hallett Dale, care îi descoperă acțiunea sa asupra mușchiului cardiac. Cel care îi confirmă funcția de neurotransmițător este Otto Lewi care o denumește vagusstoff pentru că era eliberată de la nivelul nervului vag.

Cercetările efectuate^[4] au arătat că acetilcolina se leagă de receptorii colinergici de la nivelul fibrelor musculare, ceea ce determină deschiderea canalelor ionice de sodiu. Ionii de sodiu intră în celule, unde stimulează contracția musculară. Acetilcolina în timpul inducției contracției musculare, determină în paralel reducerea contracțiilor mușchiului cardiac. Acest lucru este datorat diferenței de structură a receptorilor din mușchi și de la nivelul inimii. Acetilcolina are activitate și la nivelul creierului (unde are acțiune excitatoare)^[5].

Biosinteza

Are loc la nivelul citoplasmei neuronilor colinergici din colină și acetilcoenzima A în prezența enzimei colinacetiltransferaza^[6], (sintetizată în interiorul neuronului).

$acetilCoA+colina\longrightarrow ^{colinacetiltransferaza}ACh+CoA$

Metabolizare

Are loc în fanta sinaptică , printr-o reacție de hidroliză catalizată de acetilcolinesterază^[7] (produșii fiind colina și acidul acetic), sau de pseudocolinesterază.^[8]

Stocare

Se face în veziculele presinaptice sub formă liberă sau de complex cu proteine.

Eliberare și reglare

ACh (forma liberă) este eliberată din vezicule fie permanent, sau atunci când este nevoie sub influența impulsului nervos. Reglarea eliberării are loc prin intermediul receptorilor, a unor liganzi fiziologici dar și ioni.

Receptorii implicați	Efect
Receptori sinaptici	negativ (scade)
Receptori α adrenergici	negativ (scade)
Receptori serotoninerrgici și histaminergici	pozitiv (crește)
Substanțe implicate
Antagoniștii calciului	negativ (scade)
Agoniștii muscarinici	negativ (scade)
Ioni implicați
Ca ²⁺	crește
Mg ²⁺	scade

Tipuri de receptori

Receptorii pentru acetilcolină (cunoscuți ca receptorii colinergici) sunt de 2 tipuri:

Receptori nicotinici,(nAChR), cunoscuți sub denumirea de receptor "ionotropic" ce au ca mediator alcaloidul nicotină.

Receptorii nAChR sunt receptori ce formează canalele ionice dependente de voltaj^[9].Ei sunt formați din 5 subunități proteice : α,α,β,γ,δ^[10].Subunitățile au o suprafață externă mai largă, în care se va fixa acetilcolina^[11].

Receptori muscarinici^[12]. Receptorii muscarinici sunt polipeptide cu masa de circa 80000 daltoni. Ei sunt de mai multe tipuri :M₁, M₂, M₃,M₄,M₅.Aceștia , atunci când sunt stimulați de acetilcolină sau agoniștii farmacologici au un efect stimulator.

Note

http://www.neurosci.pharm.utoledo.edu/MBC3320/acetylcholine.htm Arhivat în 14 octombrie 2007, la Wayback Machine.

^ „Acetilcolină”, acetylcholine (în engleză), PubChem, accesat în 19 noiembrie 2016
^ Tiwari P, Dwivedi S, Singh MP, Mishra R, Chandy A (octombrie 2012). „Basic and modern concepts on cholinergic receptor: A review”. Asian Pacific Journal of Tropical Disease. 3 (5): 413–420. doi:10.1016/S2222-1808(13)60094-8. PMC 4027320 .
^ „copie arhivă”. Arhivat din original la 29 august 2006. Accesat în 14 decembrie 2006.
^ [1]
^ [2]
^ [3]
^ [4]
^ [5]
^ „copie arhivă”. Arhivat din original la 5 februarie 2007. Accesat în 15 decembrie 2006.
^ „copie arhivă”. Arhivat din original la 1 octombrie 2007. Accesat în 15 decembrie 2006.
^ „copie arhivă”. Arhivat din original la 4 martie 2003. Accesat în 15 decembrie 2006.
^ [6]

[30a127bf10ca868452927251aa6ecca5-1] „Acetilcolină”, acetylcholine (în engleză), PubChem, accesat în 19 noiembrie 2016

[Tiwari_413–420-2] Tiwari P, Dwivedi S, Singh MP, Mishra R, Chandy A (octombrie 2012). „Basic and modern concepts on cholinergic receptor: A review”. Asian Pacific Journal of Tropical Disease. 3 (5): 413–420. doi:10.1016/S2222-1808(13)60094-8. PMC 4027320 .

[3] „copie arhivă”. Arhivat din original la 29 august 2006. Accesat în 14 decembrie 2006.

[4] [1]

[5] [2]

[6] [3]

[7] [4]

[8] [5]

[9] „copie arhivă”. Arhivat din original la 5 februarie 2007. Accesat în 15 decembrie 2006.

[10] „copie arhivă”. Arhivat din original la 1 octombrie 2007. Accesat în 15 decembrie 2006.

[11] „copie arhivă”. Arhivat din original la 4 martie 2003. Accesat în 15 decembrie 2006.

[12] [6]

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]