Racecadotril
| Racecadotril | |
 | |
| Identificare | |
|---|---|
| Număr CAS | 81110-73-8[1]  |
| PubChem | 107751[2] |
| DrugBank | DB11696 |
| ChemSpider | 96913[3] |
| UNII | 76K53XP4TO |
| ChEMBL | CHEMBL2103772[4] |
| Cod ATC | A07XA04 |
| SMILES | CC(=O)SCC(CC1=CC=CC=C1)C(=O)NCC(=O)OCC2=CC=CC=C2[2] |
| InChI | InChI=InChI=1S/C21H23NO4S/c1-16(23)27-15-19(12-17-8-4-2-5-9-17)21(25)22-13-20(24)26-14-18-10-6-3-7-11-18/h2-11,19H,12-15H2,1H3,(H,22,25)[2] |
| Date chimice | |
| Formulă | C₂₁H₂₃NO₄S[2] |
| Masă molară | 385,135 u.a.m.[2] |
Modifică date / text  | |
Racecadotrilul (cu denumirea comercială Hidrasec; denumit și acetorfan) este un medicament utilizat în tratamentul diareei.[5][6][7] Calea de administrare disponibilă este cea orală.[5]
Este un inhibitor de enkefalinază.[8]
Utilizări medicale
[modificare | modificare sursă]Racecadotrilul este utilizat în tratamentul simptomatic complementar al diareei acute la sugari și la copii, administrat împreună cu săruri de rehidratare orală.[5][6][7][9]
Este mai bine tolerat în comparație cu loperamida, deoarece cauzează mai rar constipație și flatulență.[10]
Efecte adverse
[modificare | modificare sursă]Principalele efecte adverse asociate tratamentului cu racecadotril sunt: cefalee, urticarie, eritem cutanat și angioedem.[5][7][11]
Mecanism de acțiune
[modificare | modificare sursă]Enkefalinele sunt peptide produse de organism care acționează asupra receptorilor opioizi, cu precădere asupra subtipului δ.[12] Activarea receptorilor de tipul δ inhibă enzima adenilat-ciclază, ceea ce duce la scăderea nivelelor intracelulare de ciclic-AMP (cAMP).[11]
Racecadotrilul se metabolizează la metabolitul activ, denumit tiorfan, iar acesta inhibă enkefalinazele, enzime localizate la nivelul epiteliului intestinal, protejând enkefalinele de degradare enzimatică.[7][11] Acest proces are ca efect reducerea diareei și a hipersecreției asociate la nivelul intestinului subțire, fără să influențeze secreția bazală.
Note
[modificare | modificare sursă]- ^ a b CAS Common Chemistry, accesat în
- ^ a b c d e f g h i j k l m n „Racecadotril”, Racecadotril (în engleză), PubChem, accesat în
- ^ a b Racecadotril (în engleză), ChemSpider, accesat în
- ^ a b RACECADOTRIL (în engleză), ChEMBL, accesat în
- ^ a b c d „Racecadotril”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în .
- ^ a b „Racecadotril”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în .
- ^ a b c d „Rezumatul caracteristicilor produsului - Hidrasec 30 mg pulbere orală” (PDF). Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România. Accesat în .
- ^ Matheson AJ, Noble S (aprilie 2000). „Racecadotril”. Drugs. 59 (4): 829–35; discussion 836–7. doi:10.2165/00003495-200059040-00010. PMID 10804038.
- ^ Eberlin, Marion; Mück, Thomas; Michel, Martin C. (). „A Comprehensive Review of the Pharmacodynamics, Pharmacokinetics, and Clinical Effects of the Neutral Endopeptidase Inhibitor Racecadotril”. Frontiers in Pharmacology (în English). 3: 93. doi:10.3389/fphar.2012.00093. ISSN 1663-9812. PMC 3362754
. PMID 22661949.
- ^ Fischbach, Wolfgang; Andresen, Viola; Eberlin, Marion; Mueck, Tobias; Layer, Peter (). „A Comprehensive Comparison of the Efficacy and Tolerability of Racecadotril with Other Treatments of Acute Diarrhea in Adults”. Frontiers in Medicine. 3: 44. doi:10.3389/fmed.2016.00044. ISSN 2296-858X. PMC 5064048 . PMID 27790616.
- ^ a b c Dinnendahl, V; Fricke, U (ed.). Arzneistoff-Profile (în German). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
- ^ Cumming, P (). „A Survey of Molecular Imaging of Opioid Receptors”. Molecules. 24 (22): 4190. doi:10.3390/molecules24224190. PMC 6891617 . PMID 31752279.
Vezi și
[modificare | modificare sursă]
| ||||||||||||||||||||||||||