Tegafur
| Tegafur | |
 | |
 | |
| Identificare | |
|---|---|
| Număr CAS | 17902-23-7[1][2]  |
| PubChem | 5386[3] |
| DrugBank | DB09256 |
| ChemSpider | 5193[4] |
| UNII | 1548R74NSZ[2] |
| KEGG | C12673[5] |
| ChEMBL | CHEMBL20883[6] |
| Cod ATC | L01BC03[7] |
| SMILES | C1CC(OC1)N2C=C(C(=O)NC2=O)F[3] |
| InChI | InChI=InChI=1S/C8H9FN2O3/c9-5-4-11(6-2-1-3-14-6)8(13)10-7(5)12/h4,6H,1-3H2,(H,10,12,13)[3] |
| Date clinice | |
| Cale de administrare | administrare orală perfuzie intravenoasă medicație topică |
| Date chimice | |
| Formulă | C₈H₉FN₂O₃[3] |
| Masă molară | 200,05972 u.a.m.[8] |
Modifică date / text  | |
Tegafur este un agent chimioterapic utilizat în tratamentul unor cancere.[9][10] Este utilizat împreună cu gimeracil, oteracil și cisplatină în tratamentul neoplasmului gastric în stadiu avansat.[11] Calea de administrare disponibilă este cea orală.[11]
Molecula a fost patentată în 1967 și a fost aprobată pentru uz medical în anul 1972.[12]
Utilizări medicale
[modificare | modificare sursă]Tegafur este utilizat în tratamentul următoarelor forme de cancer:[9][10][11][13]
- cancer gastric, în asociere cu gimeracil și oteracil
- cancer colorectal, în asociere cu gimeracil și oteracil
- cancer mamar, în asociere cu uracil
- cancer hepatic, în asociere cu uracil[14]
- adenocarcinom
Mecanism de acțiune
[modificare | modificare sursă]Tegafur este un analog de bază pirimidinică, fiind un derivat fluoropirimidinic, și acționează ca antimetabolit.[15] Este metabolizat la 5-fluorouracil (5-FU), care este activat prin fosforilare, la nivel celular, la metabolitul său activ, cu rolul de a inhiba sinteza moleculei de ADN.[11]
Note
[modificare | modificare sursă]- ^ a b CAS Common Chemistry, accesat în
- ^ a b c d tegafur (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în
- ^ a b c d e f g h i j k l „Tegafur”, tegafur (în engleză), PubChem, accesat în
- ^ a b Tegafur (în engleză), ChemSpider, accesat în
- ^ a b Tegafur (în engleză), ChEBI, accesat în
- ^ a b TEGAFUR (în engleză), ChEMBL, accesat în
- ^ a b Tegafur (în engleză), DrugBank,
- ^ a b „Tegafur”, tegafur (în engleză), PubChem, accesat în
- ^ a b „Tegafur”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în .
- ^ a b „Tegafur”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în .
- ^ a b c d „Rezumatul caracteristicilor produsului - Teysuno 15mg/4,35mg/11,8mg capsule” (PDF). Agenția Europeană a Medicamentului. Accesat în .
- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (). Analogue-based Drug Discovery (în engleză). John Wiley & Sons. p. 511. ISBN 9783527607495.
- ^ Sweetman, S, ed. (). „Martindale: The Complete Drug Reference”. Pharmaceutical Press. Accesat în .
- ^ Ishikawa, T (). „Chemotherapy with enteric-coated tegafur/uracil for advanced hepatocellular carcinoma”. World Journal of Gastroenterology. 14 (18): 2797–2801. doi:10.3748/wjg.14.2797. PMC 2710718
. PMID 18473401.
- ^ Caudle, KE; Thorn, CF; Klein, TE; Swen, JJ; McLeod, HL; Diasio, RB; Schwab, M (decembrie 2013). „Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium guidelines for dihydropyrimidine dehydrogenase genotype and fluoropyrimidine dosing”. Clinical Pharmacology and Therapeutics. 94 (6): 640–5. doi:10.1038/clpt.2013.172. PMC 3831181 . PMID 23988873.
