Fenobarbital
| Fenobarbital | |
 | |
 | |
| Denumiri | |
|---|---|
| Denumiri comerciale | Aphenylbarbit ® (CH) Luminaletten ® (DE) Luminal ® (CH, DE) |
| Identificare | |
| Număr CAS | 50-06-6 |
| PubChem | 4763[1]  |
| DrugBank | 01174 |
| ChemSpider | 4599[2] |
| UNII | YQE403BP4D[3] |
| KEGG | C07434[4] |
| ChEMBL | CHEMBL40[5] |
| Cod ATC | N03AA02[6] |
| SMILES | CCC1(C(=O)NC(=O)NC1=O)C2=CC=CC=C2[1] |
| InChI | InChI=InChI=1S/C12H12N2O3/c1-2-12(8-6-4-3-5-7-8)9(15)13-11(17)14-10(12)16/h3-7H,2H2,1H3,(H2,13,14,15,16,17)[1] |
| Date farmacocinetice | |
| Doză letală | 7 mg/70 kg |
| Date chimice | |
| Formulă | C12H12N2O3 |
| Masă molară | 232,24 g/mol |
Modifică date / text  | |
Fenobarbitalul (denumirea mai veche Luminal) este un derivat barbituric, fiind utilizat în tratamentul epilepsiei și ca sedativ-hipnotic, în tratamentul insomniilor.[7][8][9] Căile de administrare disponibile sunt: orală, rectală, intravenoasă și intramusculară.[7]
Molecula a fost descoperită în 1912 și este cel mai vechi compus care încă se mai utilizează ca anticonvulsivant.[10][11] Se află pe lista medicamentelor esențiale ale Organizației Mondiale a Sănătății.[12] Este disponibil sub formă de medicament generic.
Utilizări medicale[modificare | modificare sursă]
Epilepsie[modificare | modificare sursă]
Fenobarbitalul este utilizat în tratamentul tuturor crizelor epileptice, cu excepția absenței.[13] Prezintă o eficacitate similară cu fenitoina, însă este mai puțin tolerat.[14]
Este un medicament de a doua intenție pentru tratamentul status epilepticus, după benzodiazepine precum lorazepam sau diazepam; în acest caz, administrarea se face intravenos.[15]
Sedativ și hipnotic[modificare | modificare sursă]
Fenobarbitalul se utilizează în tratamentul stărilor de agitație psihomotorie, stărilor nevrotice sau celor care apar ca reacții adverse ale unor stimulante ale sistemului nervos central.[9] Tot pentru efectul sedativ se utilizează în afecțiuni care necesită sedare, în medicația prenarcotică, în intoxicații cu stricnină și în tetanos.[9]
A fost utilizat pe larg pentru tratamentul insomniei, însă nu mai este recomandat pentru această afecțiune datorită riscului de dependență și de efecte adverse.[16]
Altele[modificare | modificare sursă]
Fenobarbitalul este un inductor enzimatic hepatic puternic și coleretic; de aceea, se administrează pentru tratamentul icterului neonatal și în anumite cazuri de colestază hepatică.[9]
Farmacologie[modificare | modificare sursă]
Ca toate barbituricele, fenobarbitalul acționează ca modulator alosteric pozitiv al receptorului de tip A pentru acidul gama-aminobutiric (R GABAA), reducând excitabilitatea neuronilor.[8][17] Blocarea directă a transmisei glutamatergice contribuite de asemenea la efectele hipnotice și anticonvulsivante ale barbituricelor.[18]
Sinteză[modificare | modificare sursă]
Note[modificare | modificare sursă]
- ^ a b c d e f g h i j „Fenobarbital”, phenobarbital (în engleză), PubChem, accesat în
- ^ a b Phenobarbital (în engleză), ChemSpider, accesat în
- ^ a b phenobarbital (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în
- ^ a b phenobarbital (în engleză), ChEBI, accesat în
- ^ a b PHENOBARBITAL (în engleză), ChEMBL, accesat în
- ^ a b Phenobarbital (în engleză), DrugBank,
- ^ a b „Phenobarbital”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în .
- ^ a b „Phenobarbital”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în .
- ^ a b c d „Rezumatul caracteristicilor produsului - Fenobarbital Zentiva 100 mg/ml soluție injectabilă” (PDF). Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România. Accesat în .[nefuncțională]
- ^ Stevens, George M. Brenner, Craig W. (). Pharmacology (ed. 4th). Philadelphia, PA: Elsevier/Saunders. p. 204. ISBN 978-1-4557-0278-7. Arhivat din original la .
- ^ Engel, Jerome (). Epilepsy : a comprehensive textbook (ed. 2nd). Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. p. 1431. ISBN 978-0-7817-5777-5. Arhivat din original la .
- ^ Organizația Mondială a Sănătății.
- ^ NICE (). „CG20 Epilepsy in adults and children: NICE guideline”. NHS. Arhivat din original la . Accesat în .
- ^ Nolan, Sarah J.; Tudur Smith, Catrin; Pulman, Jennifer; Marson, Anthony G. (). „Phenobarbitone versus phenytoin monotherapy for partial onset seizures and generalised onset tonic-clonic seizures”. The Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD002217. doi:10.1002/14651858.CD002217.pub2. ISSN 1469-493X. PMID 23440786.
- ^ British Medical Association, Royal Pharmaceutical Society of Great Britain, Royal College of Paediatrics and Child Health and Neonatal and Paediatric Pharmacists Group.
- ^ Aschenbrenner, Diane S.; Venable, Samantha J. (). Drug Therapy in Nursing
(în engleză). Lippincott Williams & Wilkins. p. 277. ISBN 9780781765879.
- ^ Lewis, Cassaundra B.; Adams, Ninos (), „Phenobarbital”, StatPearls, StatPearls Publishing, PMID 30335310, accesat în
- ^ Brust, John C.M. (), „Alcohol and the nervous system – Chapter 8 – Acute withdrawal: diagnosis and treatment”, Handbook of Clinical Neurology (în engleză), Elsevier, 125: 123–131, doi:10.1016/b978-0-444-62619-6.00008-2, ISBN 9780444626196, PMID 25307572, accesat în
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
