Midazolam
 | Acest articol sau această secțiune are bibliografia incompletă sau inexistentă. Puteți contribui prin adăugarea de referințe în vederea susținerii bibliografice a afirmațiilor pe care le conține. |
| Midazolam | |
 | |
 | |
| Identificare | |
|---|---|
| Număr CAS | 59467-70-8[1][2]  |
| PubChem | 4192[3] |
| DrugBank | DB00683 |
| ChemSpider | 4047[4] |
| UNII | R60L0SM5BC[1] |
| KEGG | C07524[5] |
| ChEMBL | CHEMBL655[6] |
| Cod ATC | N05CD08[7] |
| SMILES | CC1=NC=C2N1C3=C(C=C(C=C3)Cl)C(=NC2)C4=CC=CC=C4F[3] |
| InChI | InChI=InChI=1S/C18H13ClFN3/c1-11-21-9-13-10-22-18(14-4-2-3-5-16(14)20)15-8-12(19)6-7-17(15)23(11)13/h2-9H,10H2,1H3[3] |
| Date chimice | |
| Formulă | C₁₈H₁₃ClFN₃[3] |
| Masă molară | 325,078 u.a.m.[3] |
Modifică date / text  | |
Midazolamul este un derivat din grupa imidazobenzodiazepine (grupa farmacoterapeutică: hipnotice și sedative; derivați de benzodiazepine). Baza liberă este o substanță lipofilă cu hidrosolubilitate mică. Azotul bazic din poziția 2 a inelului imidazobenzodiazepinic conferă midazolamului proprietatea de a forma săruri hidrosolubile cu acizii. Acestea realizează o soluție injectabilă stabilă și bine tolerată. Acțiunea farmacologică a midazolamului se caracterizează printr-o durată scurtă de acțiune datorită metabolizării rapide. Midazolamul are o acțiune sedativă și hipnotică de intensitate mare. De asemenea, exercită efecte anxiolitice, anticonvulsivante și miorelaxante.
Proprietăți farmacocinetice
[modificare | modificare sursă]Absorbție
[modificare | modificare sursă]Absorbție după administrare i.m.
[modificare | modificare sursă]Absorbția midazolamului din țesutul muscular este rapidă și completă. Concentrația plasmatică maximă se atinge în 30 minute. Biodisponibilitatea absolută după administrare i.m. este mai mare de 90%.
Absorbție după administrare rectală
[modificare | modificare sursă]După administrare rectală, midazolamul este absorbit rapid. Concentrația plasmatică maximă este atinsă în aproximativ 30 minute. Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 50%.
Distribuție
[modificare | modificare sursă]Când midazolamul este injectat i.v., curba concentrației plasmatice în funcție de timp prezintă una sau două faze de distribuție distincte. Volumul de distribuție la starea de echilibru este de 0,7-1,2 l/kg. Midazolamul se leagă de proteinele plasmatice în proporție de 96-98%. Dintre proteinele plasmatice midazolamul se leagă în principal de albumină. Midazolamul trece lent și în cantități mici în lichidul cefalorahidian. La om, s-a observat că midazolamul traversează bariera feto-placentară și trece în circulația fătului. Cantități mici de midazolam se excretă în laptele matern.
Indicații terapeutice
[modificare | modificare sursă]Midazolamul este un hipnotic cu durată scurtă de acțiune, indicat în:
La adulți
[modificare | modificare sursă]- Sedare cu păstrarea stării de conștiență înaintea și în timpul procedurilor diagnostice și terapeutice realizate cu sau fără anestezie locală.
- Anestezie
- - premedicație înainte de inducția anesteziei generale;
- - inducția anesteziei;
- - sedare în anestezia combinată.
- Sedare în unitățile de terapie intensivă.
La copii
[modificare | modificare sursă]- Sedare cu păstrarea stării de conștiență înaintea și în timpul procedurilor diagnostice și terapeutice realizate cu sau fără anestezie locală;
- Anestezie: premedicație înainte de inducția anesteziei generale.
- Sedare în unitățile de terapie intensivă. (SPC Midazolam)
Aspecte medico-legale
[modificare | modificare sursă]Este cunoscut ca medicamentul violului, datorită efectului de amnezie anterogradă.
Note
[modificare | modificare sursă]- ^ a b c d midazolam (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în
- ^ a b CAS Common Chemistry, accesat în
- ^ a b c d e f g h i j k l m n „Midazolam”, midazolam (în engleză), PubChem, accesat în
- ^ a b Midazolam (în engleză), ChemSpider, accesat în
- ^ a b Midazolam (în engleză), ChEBI, accesat în
- ^ a b MIDAZOLAM (în engleză), ChEMBL, accesat în
- ^ a b Midazolam (în engleză), DrugBank,
| ||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||